Der Wirkungsmechanismus von Süßstoffen beruht in erster Linie auf ihrer Fähigkeit, an Süßrezeptoren der menschlichen Geschmacksknospen zu binden. Wenn Süßstoffmoleküle an diese Rezeptoren binden, lösen sie eine Reihe biochemischer Reaktionen aus, die letztendlich ein „süßes“ Signal an das Gehirn übertragen. Aufgrund der unterschiedlichen chemischen Strukturen verschiedener Süßstoffe variieren auch die Art und Stärke ihrer Bindung an Süßrezeptoren, was zu unterschiedlichen Süßeprofilen führt. Es ist wichtig zu beachten, dass Süßstoffe zwar die Süße von Saccharose nachahmen können, ihre Stoffwechselwege und physiologischen Wirkungen im menschlichen Körper sich jedoch erheblich von denen von Saccharose unterscheiden.